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¿Podría la mescalina sintética proteger a las poblaciones de peyotes en declive?

El aumento de la popularidad del peyote ha provocado, lamentablemente, una sobreexplotación que, en consecuencia, plantea un gran riesgo para el futuro de la especie. Con la creciente necesidad de proteger el peyote, la mescalina sintética puede ofrecer una puerta de entrada alternativa a esta experiencia que carece de problemas relacionados con la sostenibilidad. Este artículo resume la composición química y la producción de mescalina sintética.

15 de Augosto del 2021
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Químico orgánico sintético, trabajando en el descubrimiento de fármacos. Parte del servicio de testeo de drogas y reducción de daños "The Loop" desde 2019. Apasionado de la buena información y los enteógenos.

Con las poblaciones de peyote disminuyendo rápidamente debido a la pérdida de hábitat natural y prácticas de recolección insostenibles, la mescalina producida sintéticamente, junto con el cultivo de otros cactus ricos en mescalina, ofrece una solución más ética y sostenible para satisfacer las crecientes demandas del enteógeno.

Una breve historia del peyote y la mescalina

Si bien los efectos psicoactivos del peyote eran evidentes para la conciencia occidental desde la conquista española de México a principios del siglo XVI, el principal ingrediente activo, la 3,4,5-trimetoxi-β-fenetilamina, también conocida como “mescalina”, fue no identificado y aislado hasta 1897 por el químico alemán Arthur Heffter.

Si bien los efectos psicoactivos del peyote eran evidentes para la conciencia occidental desde la conquista española de México a principios del siglo XVI, el principal ingrediente activo, la 3,4,5-trimetoxi-β-fenetilamina, también conocida como “mescalina”, fue no identificado y aislado hasta 1897 por el químico alemán Arthur Heffter. Anteriormente, el uso del peyote había sido suprimido (aunque sin éxito) por los misioneros católicos en las Américas, impulsado por las creencias de que el cactus facilitaba la comunicación con el diablo. Sin embargo, a finales del siglo XIX, los investigadores occidentales se interesaron cada vez más por las sustancias alucinógenas. La identificación y aislamiento de la mescalina por parte de Heffter inspiró una serie de ensayos clínicos con la esperanza de usar el fármaco para modelar la psicosis y así dilucidar sus fundamentos. Luego, en 1918, el químico vienés Ernst Späth fue pionero en una síntesis a medida de mescalina a partir de componentes químicos comunes y corrigió un pequeño pero significativo error en la estructura molecular originalmente propuesta por Heffter. Ahora que su producción se separó de la necesidad de obtener grandes cantidades de peyote, la investigación clínica se intensificó aún más (Abbott, 2019).

La mescalina se convirtió en la droga psicodélica prototípica y se usó como el estándar de referencia por el cual se medirían otras sustancias enteogénicas, como el LSD y la psilocibina. A través de una variedad de estudios clínicos bien intencionados y algunos experimentos contrastantemente insidiosos del gobierno de los EE. UU. Durante las décadas de 1940 y 1950, el interés en la mescalina siguió cobrando impulso. Abriendo dramáticamente las puertas de la percepción para Aldous Huxley, la popularidad del alucinógeno derivado del cactus aumentó dramáticamente después de la publicación de su obra fundamental. Durante el movimiento contracultural de la década de 1960 y para siempre, un número creciente de personas ha estado viajando al sur de Texas y México con la intención de consumir peyote y experimentar sus supuestos efectos trascendentes. Ahora, es más probable que los turistas New Age viajen a México que a Texas para obtener peyote, particularmente en San Luis Potosí, un sitio sagrado visitado a lo largo de los siglos por los peregrinos huicholes (Schaefer, 2017).

Lamentablemente, el aumento de la popularidad del peyote ha provocado cierto grado de sobreexplotación mediante métodos insostenibles. Debido a su lenta tasa de crecimiento, el cactus solo se puede cosechar de manera sostenible una vez cada ocho años para permitir el tiempo suficiente para que la suculenta psicoactiva se recupere (Ermakova & Terry, 2020). Además, el hábitat disponible para el peyote se ha reducido drásticamente en los últimos 60 años. En Texas, se han limpiado los matorrales nativos para la agricultura, el desarrollo, los pastos para el ganado, la infraestructura energética; y de manera similar, en México, la minería, la agroindustria y otros desarrollos tienen efectos similares. Además, se desconocen los efectos potenciales del cambio climático en las poblaciones de peyote (Ermakova, 2019). La combinación de los factores antes mencionados ha llevado a una disminución significativa en las poblaciones de peyote tanto de Estados Unidos como de México durante los últimos 60 años, hasta el punto de que el cactus ahora se considera una especie vulnerable. La sobreexplotación también conduce a una reproducción sexual reducida y, a su vez, a una pérdida de diversidad genética dentro de las poblaciones, lo que representa una amenaza significativa para la supervivencia continua de esta especie en la naturaleza (Ermakova, 2020).

Mescalina Sintética

Con la creciente necesidad de proteger el peyote, la mescalina sintética puede ofrecer una puerta de entrada alternativa a esta experiencia que está libre de problemas relacionados con la sostenibilidad.

Con la creciente necesidad de proteger el peyote, la mescalina sintética puede ofrecer una puerta de entrada alternativa a esta experiencia que está libre de problemas relacionados con la sostenibilidad. El consumo de peyote y otros cactus que contienen mescalina está unido simbióticamente con sus respectivos contextos culturales ritualistas y, por lo tanto, la totalidad de la experiencia no puede encapsularse convenientemente en descripciones farmacológicas reduccionistas. Cada cactus, y la respectiva experiencia que producen, representa una faceta única de las culturas de las que son una parte preciada. Entonces, si bien desde un punto de vista científico, los efectos fisiológicos y psicológicos de consumir mescalina pura son comparables con los de todo el cactus, tenga en cuenta que no son necesariamente intercambiables desde un punto de vista cultural.

Con una experiencia de 12 a 16 horas con una riqueza orgánica y empatógena, junto con un espacio mental lúcido y claro desde el cual atravesar la infinitud de experiencias que pueden surgir de la psique humana, la mescalina tiene el potencial de ser profundamente transformadora y curativa tanto en el aspecto personal como en niveles colectivos.

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Ofreciendo un viaje notablemente distinto del producido por LSD, psilocibina o DMT, la mescalina ocupa un nicho único entre los psicodélicos clásicos, lo que la convierte en una experiencia muy solicitada. Con una experiencia de 12 a 16 horas con una riqueza orgánica y empatógena, junto con un espacio mental lúcido y claro desde el cual atravesar la infinitud de experiencias que pueden surgir de la psique humana, la mescalina tiene el potencial de ser profundamente transformadora y curativa tanto en el aspecto personal como en niveles colectivos.

Químicamente, la mescalina es parte de una familia de compuestos psicoactivos conocidos como fenetilaminas: compuestos derivados de la estructura del aminoácido fenilalanina. MDMA, anfetamina y 2C-B son otros compuestos notables que pertenecen a esta clase química. Si bien comparten un mecanismo de acción común, actuando como agonistas de alta afinidad para el receptor 5-HT2A en el cerebro, la mescalina es químicamente distinta de la clase de psicodélicos triptamina (psilocibina, DMT, 5-MeO-DMT, etc.), que en cambio se derivan de la estructura del aminoácido triptófano.

Comparación de estructuras químicas para varios compuestos psicoactivos de fenetilamina y triptamina.

La sintesis de la Mescalina

La síntesis original de Ernst Späth comienza con ácido gálico (ácido 3,4,5-trihidroxibenzoico) y comprende cinco transformaciones químicas para obtener mescalina como producto final (Soukup, 2019). Con las casas modernas de suministro de productos químicos que almacenan una gama mucho más amplia de componentes químicos que en la era de Späth, uno de los intermediarios, el 3,4,5-trimetoxibenzaldehído, está disponible de forma económica y fácil. La facilidad de disponibilidad de este componente químico hace que la síntesis de la mescalina sea solo dos pasos, que fue documentado por el químico psicodélico pionero Alexander Shulgin en el trabajo clásico PIKHAL: Phenethylamines I Have Known and Loved (Shulgin y Shulgin, 1995). Con base en los rendimientos reportados en la literatura de esta ruta sintética, se podría esperar que 100 gramos (valor de $55.00 USD) de 3,4,5-trimetoxibenzaldehído produzcan aproximadamente 87 gramos de mescalina pura. Con una dosis común de 300 mg, es decir 290 dosis. Para poner eso en contexto, sería necesario adquirir aproximadamente 22 kilogramos de peyote fresco o 1300 botones de peyote para extraer una cantidad equivalente (Gupta, 2018). También vale la pena señalar que, con la innovación y la tecnología química de escalado moderno, este rendimiento probablemente podría aumentar, junto con una reducción significativa en el tiempo necesario para sintetizar un lote.

Síntesis de mescalina de Shulgin: se hace reaccionar 3,4,5-trimetoxibenzaldehído con nitrometano para formar el correspondiente compuesto de nitroestireno (2) en una reacción de Henry. Este nitroestireno se hace reaccionar luego con hidruro de litio y aluminio para dar mescalina (3).

Con la necesidad de proteger el peyote cada vez más importante, la legalización de la mescalina ayudaría a facilitar esto al reducir la demanda de peyote cazado furtivamente.

Dado que la mescalina es una sustancia de la Lista I, solo los laboratorios con una licencia adecuada pueden producirla en cantidades restringidas para su uso en estudios clínicos. Con la necesidad de proteger el peyote siendo cada vez más importante, la legalización de la mescalina ayudaría a facilitar esto al reducir la demanda de peyote cazado furtivamente. Irónicamente, en el pasado, la misma programación de la mescalina y la negativa a permitir su regulación legal alentó la cosecha de peyote como un medio para experimentar la mescalina. Por lo tanto, una legislación adecuada podría permitir que la demanda existente se satisfaga cada vez más con mescalina producida sintéticamente y, por lo tanto, reducir la recolección de peyote en el medio silvestre.

Mescalina extraída y los cactus Echinopsis

Se pensaba que el notorio ocultista Aleister Crowley se había complacido con el uso de un “extracto de peyote extra fuerte” adquirido por los renombrados farmacéuticos de Detroit, Parke-Davis (ahora una subsidiaria del gigante farmacéutico Pfizer) para ayudar con su trabajo visionario

Con respecto a la audaz tendencia de los farmacólogos a inyectarse nuevos alcaloides psicodélicos extraídos en nombre de … la ciencia, la mescalina es la creadora de tendencias original. Su actividad se descubrió cuando Arthur Heffter se dispuso a consumir los diversos compuestos que había extraído concienzudamente del peyote para determinar cuáles eran los responsables de producir las notables experiencias visionarias por las que era famoso. Los extractos proporcionaron un método más conveniente y fácil de dosificar para consumir mescalina, con la posibilidad de menos molestias gastrointestinales al no tener que ingerir un cactus entero. Esta accesibilidad mejorada alentó a más personas fuera de las profesiones psiquiátricas a experimentar con la droga. Se pensaba que el notorio ocultista Aleister Crowley se había complacido con el uso de un “extracto de peyote extra fuerte” adquirido por los renombrados farmacéuticos de Detroit, Parke-Davis (ahora una subsidiaria del gigante farmacéutico Pfizer) para ayudar con su trabajo visionario (Partridge, 2017) .

En un artículo que explora la ética y la viabilidad de fuentes alternativas de mescalina, solo es apropiado incluir una discusión completa de todas las opciones posibles. Por lo tanto, esta pieza no estaría completa sin profundizar en las fuentes más sostenibles de mescalina de origen natural: la familia de cactus Echinopsis. Resistentes, de rápido crecimiento y ricos en mescalina, estos cactus columnares abundan naturalmente en los desiertos andinos de gran altitud de América del Sur, donde se utilizan ritualísticamente con fines curativos y adivinatorios por una variedad de diferentes grupos étnicos nativos de la región, como el Saraguro de la nación Kichwa en Ecuador. Se pueden cultivar con relativa facilidad en muchos otros climas y todavía es legal poseerlos en muchos países.

Cualitativamente, el viaje producido al consumir cactus entero o un extracto de espectro completo es subjetivamente diferente de la experiencia de tomar mescalina pura.

Cualitativamente, el viaje producido al consumir el cactus entero o un extracto de espectro completo es subjetivamente diferente de la experiencia de tomar mescalina pura (Turner, 1994). La experiencia de cactus / extracto de espectro completo está sujeta al “efecto séquito”, mediante el cual los otros alcaloides activos presentes en la planta producen un efecto sinérgico con la mescalina, dando lugar a una experiencia fenomenológicamente distinta. Esto es similar al cannabis; mientras que el ingrediente activo es Δ-9-tetrahidrocannabinol (THC), los numerosos terpenos y otros fitocannabinoides presentes en las flores se combinan para dar a la experiencia de fumar cogollos enteros una calidad diferente en comparación con la mayoría de los concentrados que contienen THC, por ejemplo, el shatter. Este contraste es menos pronunciado con respecto a la mescalina y los cactus, pero muchos que han probado ambos lo describen como significativo. La mescalina pura tiende a producir una experiencia más lúcida, mentalmente estimulante y lúcida con una geometría visual más fuerte presente en relación con el grado de efectos físicos. Comparativamente, el cactus entero tiende a producir una experiencia corporal más terrenal, arraigada, físicamente eufórica, con una mayor probabilidad de náuseas y malestar gastrointestinal. Cada cactus tiene su propio perfil de efecto individual y sensación subjetiva debido a los diferentes perfiles de alcaloides entre especies.

Dependiendo del proceso de extracción utilizado y el grado de purificación que conlleva, los extractos pueden contener la gama completa de alcaloides activos presentes y, por lo tanto, parecerse a una experiencia de cactus completa, o pueden refinarse cada vez más para que eventualmente consistan en mezcalina pura. Para ayudar a comprender y aclarar estos diferentes sabores de la experiencia de cactus / mescalina, he elaborado un resumen de cada cactus y su respectiva mezcla de alcaloides, junto con las diferencias subjetivas en los efectos a continuación:

San Pedro (Echinopsis pachanoi)

 San Pedro. Créditos: Forest & Kim Starr

Crece de forma nativa en Argentina, Bolivia, Colombia, Chile, Ecuador y Perú. 6-8 costillas, pueden crecer en promedio medio metro por año.

Alcaloides: Mescalina (promedio ~ 1% en peso seco), 3,4-dimetoxifenetilamina, 3-metoxitiramina, 4-hidroxi-3-metoxifenetilamina, 4-hidroxi-3,5, -dimetoxifenetilamina, anhalonidina, anhalidina, hordenina y tiramina (Crosby & McLaughlin , 1973).

Efectos: Se dice que brinda una experiencia más suave, más soñadora y más realista que la mescalina pura, que es menos estimulante cerebralmente con un colocón corporal eufórico más pronunciado.

Antorcha peruana (Echinopsis peruviana)

Antorcha peruana. Créditos: ToSee

Unsurprisingly, native to Peru, 6–9 ribs, fast-growing like San Pedro.

Alcaloides: Mescalina (hasta 0,82% en peso seco), 3-metoxitiramina, 3,5-dimetoxi-4-hidroxifenetilamina, tiramina (Pardanani, et al., 1977).

Efectos: Tiene la proporción más alta de mescalina con respecto a otros alcaloides de todas las especies, y un número menor de otros alcaloides en comparación con el resto de la familia Echinopsis y el peyote; la experiencia es la más similar a la mescalina pura.

Antorcha boliviana (Echinopsis lageniformis)

Antorcha boliviana Créditos: Netsuj

Nativo de … lo has adivinado: Bolivia; más delgado e incluso de crecimiento más rápido que el San Pedro o la antorcha peruana.

Alcaloides: Mescalina (promedio 0.56% de peso seco), 3-metoxitiramina, 3,4-dimetoxifenetilamina, Tiramina, Bridgesigenina A, Bridgesigenina B, Flavonoide Kaempferol, Flavonoide Quercetina (De Sjamaan Internet Sales, 2021).

Efectos: La experiencia más potente y duradera de los tres cactus Echinopsis. El kaempferol y la quercetina actúan potencialmente como inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), lo que ralentiza la degradación de la mescalina y otros alcaloides activos. Es posible que los IMAO también impartan su propio sabor a la experiencia. Descrito como intenso y visionario, en comparación con el San Pedro y la antorcha peruana, se parece más a una experiencia de peyote que a un viaje de mezcalina pura, aunque sigue presentando su propia calidad única y distintiva.

[Nota: Las experiencias con psicodélicos pueden variar enormemente de una persona a otra y de un entorno a otro. Estas descripciones son el resumen de informes anecdóticos y tienen el propósito de ser pautas, no conjeturas objetivas sobre cómo se desarrollará la experiencia.]

Extrayendo Mescalina

El proceso de extracción se lleva a cabo típicamente al guisar, machacar o pulverizar esquejes de cactus en una solución ácida o alcalina. El guiso inicial se filtra para eliminar los restos de cactus y se alcaliniza, si no es que ya, para que los alcaloides activos puedan extraerse en un disolvente orgánico no polar como el tolueno o el xileno. Los extractos de disolventes orgánicos se combinan y luego se acidifican, ya sea con ácido sulfúrico o clorhídrico, y se dejan que precipite la mescalina. Esto dará un extracto relativamente puro compuesto principalmente de mescalina con cantidades menores de otros alcaloides. En este punto, se puede purificar aún más para dar una mescalina blanca pura y brillante. Si se desea un extracto de espectro completo, el cactus simplemente se puede hervir a fuego lento en alcohol al 70%, filtrar y concentrar el extracto alcohólico. Esto producirá una sustancia similar al alquitrán que contiene la mezcla total de alcaloides presentes en el cactus.

(Izquierda): Extracto de San Pedro de espectro completo con apariencia de ámbar ceroso. (Derecha): Mescalina blanca purificada procedente de la extracción del cactus San Pedro. Crédito: TheTraveller / Kash.

Pensamientos finales

En cuanto al acceso ilegal, la mayor parte del peyote crece en tierras privadas, y encontrarlo requiere traspaso y también conocimiento interno sobre dónde encontrarlo. Esto, junto con la tasa de crecimiento extremadamente lenta del cactus, lo convierte en una fuente de mescalina bastante inconveniente y antieconómica según las leyes actuales.

Ha habido cierta preocupación entre los opositores a la despenalización de los psicodélicos de que el origen de los lotes de mescalina refinada puede ser difícil de determinar. El temor es que la mescalina se derive ilícitamente del peyote y, por lo tanto, que el uso creciente de mescalina podría contribuir al peligro de los cactus. Dada la importancia del peyote para las tribus nativas americanas, esto ciertamente sería un desarrollo dañino, que podría dañar su acceso a este sacramento durante muchos años seguidos. Sin embargo, cuando se mira a través de una lente logística, este razonamiento no se sostiene muy bien bajo escrutinio. La legislación actual en los EE. UU. Y Texas, en particular, en torno a la cosecha de peyote significa que el acceso legal para aquellos que no son miembros de la Iglesia Nativa Americana varía desde extremadamente limitado hasta prácticamente inexistente. En cuanto al acceso ilegal, la mayor parte del peyote crece en tierras privadas, y encontrarlo requiere traspaso y también conocimiento interno sobre dónde encontrarlo. Esto, junto con la tasa de crecimiento extremadamente lenta del cactus, lo convierte en una fuente de mescalina bastante inconveniente y antieconómica según las leyes actuales. El proceso de extracción es más adecuado para la obtención de lotes pequeños para uso personal, dada la gran cantidad de cactus necesaria para producir más de 5 gramos de mescalina. Si sigue esta lógica hasta su conclusión natural y, dado que el peyote se considera bastante deseable para consumirlo entero, la mayoría de la mescalina refinada que está disponible probablemente sea mescalina sintética producida ilícitamente o se origine a partir de extracciones a pequeña escala de especies de cactus de Echinopsis, que son perfectamente legales y bastante fáciles de cultivar en los EE. UU. Es muy poco probable que se haya derivado del peyote en este momento de la historia.

El actual “renacimiento psicodélico” en el que tenemos la suerte de vivir ha estado marcado particularmente por el reconocimiento de las plantas medicinales como aliadas para la curación de la mente, el cuerpo y el espíritu. Dado este énfasis, me gustaría abordar una suposición potencial que puede haber surgido implícitamente a través de los presupuestos culturales existentes con respecto a los compuestos bioactivos y el discurso público que rodea a este movimiento: que los psicodélicos sintéticos no poseen la misma profundidad o capacidad para la percepción personal y la curación. La experiencia psicodélica surge como resultado del encuentro de la mente, la sustancia y la situación. Si bien eso puede sonar trillado, argumenta que, en última instancia, el set y el setting son lo más importante para determinar la trayectoria y el poder transformador de una experiencia. La sustancia consumida es solo una parte del entorno. Aunque no es un equivalente directo de una experiencia con peyote, la mescalina sintética tiene el mismo valor potencial y ciertamente puede catalizar experiencias profundamente profundas y significativas para aquellos que abordan su uso con las intenciones apropiadas y el respeto por la experiencia.

Artículo originalmente publicado en inglés en Chacruna Institute.

Portada de Mariom Luna.

Referencias

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Crosby, D. M., & McLaughlin, J. L. (1973). Cactus alkaloids. XIX. Crystallization of mescaline HCl and 3-Methoxytyramine HCl from Trichocereus pachanoi. Lloydia, 36(4), 416–418.

De Sjamaan Internet Sales. (2021), Trichocereus Bridgesii cutting 500–-1000g. https://sjamaan.com/en/trichocereus-bridgesii-cutting.html

Ermakova, A. (2019, October 15). Peyote harvesting guidelines. Chacruna. https://chacruna.net/peyote-harvesting-guidelines/.

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Ermakova, A., Whiting, C. V., Trout, K., Clubbe, C., Terry, M. K., & Fowler, N. (2020). Densities, plant sizes, and spatial distributions of six wild populations of lophophora williamsii (cactaceae) in Texas, U.S.A. bioRxiv 2020.04.03.023515; https://doi.org/10.1101/2020.04.03.023515

Gupta, P. K. (2018). Drugs of use, dependence, and abuse. In P. K. Gupta (Ed.), Illustrated toxicology (pp. 331–356). Cambridge, MA: Academic Press. https://doi.org/10.1016/b978-0-12-813213-5.00012-2

Pardanani, J. H., McLaughlin, J. L., Kondrat, R. W., & Cooks, R. G. (1977). Cactus alkaloids. XXXVI. Mescaline and related compounds from Trichocereus peruvianus. Lloydia, 40(6), 585–590.

Partridge, C. (2017). Aleister Crowley on drugs. International Journal for the Study of New Religions, 7(2), 125–151. https://doi.org/10.1558/ijsnr.v7i2.31941 Available at: https://eprints.lancs.ac.uk/id/eprint/84818/1/Crowley_on_Drugs.pdf.

Schaefer, S. B.  (2017, April 18). Peyote: Plant medicine for the body, mind and soul. Chacruna. https://chacruna.net/peyote-plant-medicine-body-mind-soul/#fn-1743-19

Shulgin, A., & Shulgin, A. (1995, May 22). PIHKAL: Phenethylamines I have known and loved: A chemical love story [published online as PIHKAL #96 M]. Berkeley, CA: Transform Press. https://erowid.org/library/books_online/pihkal/pihkal096.shtml.

Soukup, R. W. (2019). On the occasion of the 100th anniversary: Ernst Späth and his mescaline synthesis of 1919. Monatsh Chem, 150(5), 949–956. https://doi.org/10.1007/s00706-019-02415-5

Turner, D. M. (1994). The essential psychedelic guide. San Francisco, CA: Panther Press.

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